دوستان توجه داشته باشید که متن فارسی از فارماکوپه پزشکی برداشته شده است و تخصصی دامپزکی نیست.
بوپرنورفین (به انگلیسی: Buprenorphine) که با نام تجاری سوبوتکس (به انگلیسی: Subutex) در بازار فروخته میشود، یک ماده مخدر و مسکن قوی اپیوئیدی است که برای درمان اختلال مصرف مواد افیونی و دردهای حاد و مزمن به کار میرود. از آن به صورت قرص زیرزبانی، تزریق، به عنوان پچ پوستی یا به عنوان درون کاشت استفاده میشود.[۵] برای اختلال در مصرف مواد افیونی، معمولاً از زمان شروع علائم ترک و برای دو روز اول تحت درمان مستقیم یک ارائه دهنده مراقبتهای بهداشتی شروع میشود. فرمولاسیون ترکیبی بوپرنورفین/نالوکسان (Suboxone) برای جلوگیری از سوءاستفاده از طریق تزریق توصیه میشود. حداکثر اثر تسکین درد عموماً طی یک تا ۲۴ ساعت پس از مصرف آن ایجاد میشود. هرگز همزمان با مصرف مواد مخدر مثل هروئین و متادون نباید این قرص مصرف شود و باید فاصله زمانی را رعایت کرد حداقل ۱۲ ساعت پس از آخرین مصرف مواد مخدر.
مکانیسم اثر
بوپرنورفین آگونیست نسبی گیرندههای مو و آنتاگونیست قوی گیرنده کاپا است، آگونیستهای نسبی گیرنده مو، به گیرنده مو متصل شده و آن را فعال میکنند اما این فعال کردن کمتر از آگونیستهای کامل صورت میپذیرد، به این معنا که با وجود اپیوئیدی بودن و داشتن عوارض خاص اپیوئیدها همچون سرخوشی و تضعیف سیستم تنفسی، حداکثر اثر آن کمتر از آگونیستهای کامل اپیوئید مانند هروئین و متادون است.
این دارو به دلیل میل ترکیبی زیاد به گیرنده مو، با اپیوئیدهای دیگر رقابت کرده و اثرات آنها را بلاک میکند و موجب جدا شدن مورفین، متادون و اپیوئیدهای دیگر از گیرنده میگردد؛ لذا در بیماری که در بدنش مورفین وجود دارد، ایجاد علائم ترک میکند. دیگر آگونیستهای گیرنده مو نمیتوانند بوپرنورفین را از گیرنده جدا کنند، بنابراین نمیتوانند اثر آگونیستی اپیوئید روی گیرندههای داشته باشند که قبلاً توسط بوپرنورفین اشغال شدهاست.
بوپرنورفین در دوزهای بالاتر، مانند یک آنتاگونیست عمل میکند، یعنی گیرندهها را اشغال میکند، ولی آنها را فعال نمیکند و همزمان آگونیستهای کامل را از گیرندههای خود جدا میکند یا آنها را بلاک میکند. بیشترین تأثیر درمانی بوپرنورفین در محدودهٔ ۱۶ تا ۳۲ میلیگرم میباشد. دیده شده که با مصرف ۸ میلیگرم بوپرنورفین به مدت ۵ روز، با قطع ناگهانی دارو گیرندهها از ۷۲ ساعت تا ۱۲۰ ساعت همچنان توسط دارو اشغال هستند.